愛思益普成立于2010年,專注于基于靶點的先導化合物篩選和優化,以及系統和心血管系統新藥發現服務。公司批量構建了新藥篩選的靶點和篩選技術,包括400多個激酶、100多個離子通道、100多個G蛋白偶聯受體和40多個核受體靶點的篩選及早期成藥性評價平臺。愛思益普還建立了激酶譜篩選,體外脫靶效應靶點譜篩選,心臟性篩選等特色的脫靶效應體外篩選平臺,致力于以、專業的服務,幫助新藥研發企業快速有效地推進新藥研發項目。
TRPA1是一種瞬間受體電位離子通道,后引起鈣離子通透入細胞內。研究表明TRPA1的受體是咳嗽的“開關”。這一受體位于肺部表面的神經末梢上,如果有刺激物隨空氣進入肺部,遇到這一受體就會將其,從而引起一...
中性粒細胞是屬于先天性免疫系統的專業吞噬細胞,是人類外周血中含量的白細胞。人中性粒細胞中表達了許多GPCR,包括GPR84。GPR84于2001年從人外周血中性粒細胞分離的RNA中被克隆,研究表明靜止...
腺苷A1受體(AdenosineA1Receptor,ADORA1)是一種與惡性腫瘤免疫調節過程特別相關的腺苷受體,有四個家族成員(ADORA1、ADORA2a、ADORA2b和ADORA3)在體外發...
毒蕈堿型乙酰膽堿受體(mAChRs)是一種由神經遞質乙酰膽堿的A類G蛋白偶聯受體(GPCRs)。該家族成員在多種生理功能中發揮關鍵作用,包括心率調節、平滑肌收縮、腺體分泌和記憶形成。毒蕈堿乙酰膽堿受體...
煙堿型乙酰膽堿受體(nAChRs)是一種配體門控離子通道受體,存在于中樞和周圍神經系統的神經元上以及神經肌肉接頭內的肌肉細胞上。nAChRs進一步分為肌肉型(N1)和神經元型(N2)兩種類型,其中肌肉...
神經病理痛多呈現慢性,陣發性發作,可以導致、精神不振、厭食、緊張等癥狀,為患者帶來極大的困擾。以往的多針對神經元,近年來越來越多的證據顯示膠質細胞參與慢性疼痛的發生與調控,這提示針對膠質細胞在慢性疼痛...
TRPC5是受體的非選擇性陽離子通道,屬于瞬時受體電位通道(TRP)家族中的經典型亞家族(TRPC)。TRPC5通道的將引起細胞膜去極化和胞質內鈣濃度上升。TRPC5通道主要表達于腦組織,在肝臟、腎臟...
瞬時受體電位香草酸亞型1(TRPV1)是一種非選擇性的陽離子通道,能夠被辣椒堿、熱、質子等。TRPV1在神經炎癥應答的起始和疼痛的轉導過程中起到十分關鍵的作用,其拮抗劑作為新的鎮痛能夠抑制炎痛、神經疼...
P2X受體是非選擇性陽離子通道,其被陽離子后可誘發非選擇性的內向跨膜正離子流使細胞發生去極化而完成其生理作用,其中以Ca2+通量。P2X受體在被Ca2+后,P2X能夠與ATP形成內吞小體,并在CaMK...
毒蕈堿乙酰膽堿受體(mAchRs)是一類完整的膜蛋白,屬于A類G蛋白偶聯受體(GPCR),由神經遞質乙酰膽堿。在5種毒蕈堿受體亞型中,M1、M3和M5亞型與G蛋白Gq/11偶聯,磷脂酶C,增加細胞質C...
MOR是一類對于腦啡肽和β-內啡肽具有高親和性,但對于強啡肽只有低親和性的阿片受體。DOR一般以腦啡肽為內源性配體,其可能負責調節慢性疼痛的傷害感受。KOR主要以強啡肽為內源性配體,與阿片類成癮性的產...
肥大細胞(MC)是組織駐留免疫細胞,是過敏性休克、特應性皮炎和等過敏性疾病的元兇。過敏原與MCs上的高親和性IgE受體(FcεRI)交聯后,會釋放預存的炎癥介質,隨后釋放新合成的介質,這是導致過敏性疾...
人去甲腎上腺素轉運體(hNET)是一種跨膜蛋白,負責突觸前交感神經末梢和腎上腺絨毛細胞對去甲腎上腺素的再攝取。神經嵴腫瘤(如神經母細胞瘤、副神經節瘤和嗜鉻細胞瘤)通常會出現hNET高表達。這些腫瘤的分...
BRAF基因是編碼BRAF蛋白的原癌基因,BRAF蛋白是RAF家族的絲氨酸/蘇氨酸激酶,在MAPK/ERK信號通路中作用于RAS下游和MEK上游。RAS-RAF-MEK-ERK信號級聯是人類癌癥中常見...
C-MYC是與惡性腫瘤表型密切相關的癌蛋白,參與癌細胞的增殖、代謝、轉移、免疫、自噬、耐藥以及蛋白質和核糖體生物合成,以此調節多種癌細胞內在和宿主依耐性途徑,促進癌細胞生長和存活在超過50%的非小細胞...
FGFR3編碼FGFR家族中的一個受體,這種蛋白質在不同的細胞生理過程中起關鍵作用,如調節細胞生長,增殖,血管生成等。FGFR3突變使FGF/FGFR信號失調,導致廣譜腫瘤的發生,促進腫瘤的生長、增殖...
RAS基因家族在人類腫瘤中突變概率。RAS突變腫瘤占人類所有惡性腫瘤的三分之一,其中KRAS作為RAS基因家族中的主要亞型,KRAS基因為常發生突變的基因,占RAS基因突變總數的86%[1]。KRAS...
核苷酸結合域(NOD)樣受體蛋白3(NLRP3)的炎性小體被認為是神經炎癥的關鍵介質,持續過度的炎癥反應在阿爾茨海默病(Alzheimer'sdisease;AD)的病理生理學機制中發揮重要作...
PLK1(Polo-likeKinase1,PLK1)屬于Polo樣激酶家族,是一種絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶,廣泛的存在于真核細胞中,參與有絲分裂的起始、維持和結束等進程。PLK1蛋白由兩個功能區組成,...
能量壓力會阻礙細胞的生長和增殖,這是應對極端條件下生存的關鍵反應。過度的致癌應激會導致p53的和衰老的誘導,這是細胞周期停滯且處于不可逆轉狀態的原因,也是抑制腫瘤發生的關鍵成分。營養感應和有絲分裂信號...
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